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  • Exclusivo BibloRed
Imagen de apoyo de  Synthesis of Novel VO(II)-Perimidine Complexes, Spectral, Computational, and Antitumor Studies

Synthesis of Novel VO(II)-Perimidine Complexes, Spectral, Computational, and Antitumor Studies

Por: Hindawi | Fecha: 2018

Se prepararon una serie de derivados de perimidina (L1-5) y se caracterizaron mediante IR, 1H-NMR, espectroscopia de masas, UV-Vis, XRD, análisis térmico y SEM. Se sintetizaron cinco complejos de VO(II) y se investigaron mediante la mayoría de las herramientas anteriores, además del uso teórico. Un modo de enlace neutro tetradentado es el enfoque general para todos los ligandos de enlace hacia los átomos de bi-vanadilo. Una configuración cuadrada-piramidal es la propuesta para todos los complejos. El análisis XRD introduce la naturaleza nanocristalina del ligando mientras que la apariencia amorfa de sus complejos de iones metálicos. La forma rocosa es la morfología superficial observable a partir de las imágenes de SEM. El análisis térmico verifica la presencia de agua de cristalización con todas las esferas de coordinación. El proceso de optimización se llevó a cabo utilizando el software Gaussian 09 mediante diferentes métodos. Se extrajeron y mostraron las configuraciones más estables. Se calcularon los parámetros esenciales basados en las brechas de energía de la frontera con todos los compuestos. También se obtuvieron los parámetros QSAR para dar otro punto de vista sobre el enfoque biológico con la prioridad del ligando L3. La aplicación del programa AutoDockTools 4.2 sobre todos los derivados de la perimidina introduce la eficacia contra la proteína 4c3p del cáncer de mama. La actividad antitumoral de todos los compuestos se evaluó mediante una vista comparativa sobre líneas celulares de carcinoma de mama, colon e hígado. Los valores IC50 representan una prometedora eficiencia del complejo L4-VO(II) contra las líneas celulares de carcinoma de mama, colon e hígado. Se comprobó la eficacia de unión de los ligandos hacia el CT-ADN. Los valores de la constante de unión (Kb) están de acuerdo con el carácter de atracción de electrones del sustituyente p, que ofrece altos valores de Kb. Además, se trazaron relaciones de Hammett variables.
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Synthesis of Novel VO(II)-Perimidine Complexes, Spectral, Computational, and Antitumor Studies

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  • Exclusivo BibloRed
Imagen de apoyo de  Synthesis, Characterization, and BSA-Binding Studies of Novel Sulfonated Zinc-Triazine Complexes

Synthesis, Characterization, and BSA-Binding Studies of Novel Sulfonated Zinc-Triazine Complexes

Por: Hindawi | Fecha: 2018

Se sintetizaron cuatro complejos de Zn(II) que contenían un núcleo de piridil triazina (L1 = sal disódica de ácido 3-(2-piridil)-5,6-di(2-furil)-1,2,4-triazina-5?,5? y L2 = sal sódica de ácido 3-(2-piridil)-5,6-difenil-1,2,4-triazina-4?,4?-sal disulfónica del ácido), y sus fórmulas químicas se han definido como [Zn(L1)Cl2]-5H2O-ZnCl2 (1), [Zn(L1)2Cl2]-4H2O-2CH3OH (2), [Zn(L2)Cl2]-3H2O-CH3OH (3), y [Zn(L2)2Cl2] (4). Los complejos sintetizados son solubles en agua, lo que los convierte en buenos candidatos para aplicaciones biológicas. Los cuatro complejos se han caracterizado mediante análisis elemental y espectroscopia 1H NMR, IR y UV-Vis. La frecuencia de estiramiento IR de los enlaces N=N y C=N de los complejos 1-4 se ha desplazado a frecuencias más bajas en comparación con los ligandos libres, y se ha observado un desplazamiento batocrómico en los espectros UV-Vis de los cuatro complejos. Los estudios de unión de los ligandos y complejos 1-4 con albúmina de suero bovino (BSA) dieron como resultado unas constantes de unión (Kb) de 3,09 × 104 M-1, 12,30 × 104 M-1 y 16,84 × 104 M-1 para el fereno, el complejo 1 y el complejo 2, respectivamente, lo que indica una potente distribución en suero a través de las albúminas.
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Imagen de apoyo de  Biogenic Synthesis of Copper and Silver Nanoparticles Using Green Alga Botryococcus braunii and Its Antimicrobial Activity

Biogenic Synthesis of Copper and Silver Nanoparticles Using Green Alga Botryococcus braunii and Its Antimicrobial Activity

Por: Hindawi | Fecha: 2018

La propagación de enfermedades infecciosas y el aumento de la resistencia a los medicamentos entre los microbios ha obligado a los investigadores a sintetizar nanopartículas biológicamente activas. La mejora del procedimiento ecológico para la síntesis de nanopartículas crece día a día en el campo de la nanobiotecnología. En el presente estudio, utilizamos el extracto del alga verde Botryococcus braunii para la síntesis de nanopartículas de cobre y plata. La caracterización de las nanopartículas de cobre y plata se llevó a cabo mediante espectroscopia UV-Vis, espectroscopia de infrarrojos por transformada de Fourier (FTIR), difracción de rayos X (XRD) y espectroscopia electrónica de barrido (SEM). Las mediciones FTIR mostraron que todos los grupos funcionales tenían control sobre la reducción y estabilización de las nanopartículas. El patrón de difracción de rayos X reveló que las partículas eran de naturaleza cristalina con una geometría cúbica centrada en la cara (FCC). Las micrografías SEM han mostrado la morfología de las nanopartículas metálicas sintetizadas biogenéticamente. Además, estas nanopartículas biosintetizadas resultaron ser altamente tóxicas contra dos cepas bacterianas Gram-negativas Pseudomonas aeruginosa (MTCC 441) y Escherichia coli (MTCC 442), dos cepas bacterianas Gram-positivas Klebsiella pneumoniae (MTCC 109) y Staphylococcus aureus (MTCC 96), y una cepa fúngica Fusarium oxysporum (MTCC 2087). La zona de inhibición se midió por el método de la placa de pocillos de agar y, además, se determinó la concentración inhibitoria mínima mediante el ensayo de dilución en caldo.
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Biogenic Synthesis of Copper and Silver Nanoparticles Using Green Alga Botryococcus braunii and Its Antimicrobial Activity

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Imagen de apoyo de  Synthesis of N-Tetradecyl-1,10-phenathrolinium-Based New Salts for Biological Applications

Synthesis of N-Tetradecyl-1,10-phenathrolinium-Based New Salts for Biological Applications

Por: Hindawi | Fecha: 2018

Se sintetizaron nuevas sales orgánicas mediante la cuaternización de la 1,10-fenantrolina utilizando 1-bromotetradecano. El primer paso dio lugar a una sal orgánica de fórmula [C26H37N2]Br. La reacción de intercambio aniónico utilizando Li[(CF3SO2)2N] dio lugar a una sal más estable de fórmula [C26H37N2][(CF3SO2)2N]. Las sales orgánicas se investigaron por espectrometría (RMN de 1H, 13C y 19F, espectroscopia de fotoelectrones de rayos X (XPS), UV-Vis y espectroscopia de masas de desorción/ionización láser asistida por matriz (MALDI MS), análisis elemental CHNSBr y análisis térmico (TGA y DSC). La caracterización térmica mostró que los puntos de fusión y descomposición de [C26H37N2][(CF3SO2)2N] eran de 48°C y 290°C, respectivamente, lo que indica que se trata de un líquido iónico con un amplio rango de liquidus. Se investigaron las actividades biológicas de las sales contra dos bacterias Gram-positivas (Staphylococcus aureus y Streptococcus pyogenes) y dos Gram-negativas (Escherichia coli y Klebsiella pneumoniae), y se comprobó que eran activas contra todas ellas. Se compararon con [Cu(1,10-fenantrolina)2Cl]Cl. Resultaron ser más activas contra las bacterias Gram negativas. Las sales demostraron una concentración inhibitoria mínima de hasta 50 µg/L. Estos resultados sugieren que las sales sintetizadas pueden ser consideradas como una mejor alternativa a ciertos medicamentos de complejos de metales de transición. Esto minimiza la preocupación de introducir iones metálicos en el organismo.
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Imagen de apoyo de  Current Developments in Pt(IV) Prodrugs Conjugated with Bioactive Ligands

Current Developments in Pt(IV) Prodrugs Conjugated with Bioactive Ligands

Por: Hindawi | Fecha: 2018

Para superar los efectos secundarios y la resistencia al cisplatino, se diseñaron y sintetizaron diversos profármacos de Pt(IV) mediante diferentes modificaciones, como la combinación con cadenas lipídicas para aumentar la hidrofobicidad, la conjugación con cadenas peptídicas cortas o con nanopartículas para mejorar la administración del fármaco, o la adición de ligandos bioactivos a las posiciones axiales de los complejos de Pt(IV) para ejercer efectos de doble función. Esta revisión resume los recientes avances en el desarrollo de profármacos de Pt(IV) conjugados con ligandos bioactivos, como inhibidores de la histona desacetilasa, agonistas de p53, agentes alquilantes y antiinflamatorios no esteroideos. Aunque los complejos de Pt(IV) conjugados con ligandos bioactivos muestran efectos anticancerígenos satisfactorios, ninguno ha sido aprobado para su uso clínico. Por lo tanto, esperamos que esta revisión contribuya a un mayor estudio y desarrollo de los complejos de Pt(IV) conjugados con ligandos bioactivos y de otro tipo.
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Imagen de apoyo de  Ir-6, A Novel Iridium (III) Organometallic Derivative for Inhibition of Human Platelet Activation

Ir-6, A Novel Iridium (III) Organometallic Derivative for Inhibition of Human Platelet Activation

Por: Hindawi | Fecha: 2018

Se ha informado de que la activación de las plaquetas desempeña un papel importante en la trombosis arterial, la metástasis del cáncer y su progresión. Recientemente, hemos desarrollado un nuevo compuesto basado en el Ir(III), [Ir(Cp?)1-(2-piridil)-3-(4-dimetilaminofenil)imidazo[1,5-a]piridina Cl]BF4 o Ir-6 y hemos evaluado su eficacia como fármaco antiplaquetario. El Ir-6 mostró una mayor potencia contra la agregación plaquetaria humana estimulada por el colágeno. El Ir-6 también inhibió la liberación de ATP, la movilización de Ca2 intracelular, la expresión de P-selectina y la fosforilación de la fosfolipasa C?2 (PLC?2), la proteína quinasa C (PKC), el oncogén viral del timoma murino v-Akt (Akt)/proteína quinasa B y las proteínas quinasas activadas por mitógenos (MAPK), en las plaquetas activadas por colágeno. Ni el inhibidor de la adenilato ciclasa SQ22536 ni el inhibidor de la guanilato ciclasa 1H-[1,2,4]oxadiazolo[4,3-a]quinoxalin-1-one revirtieron significativamente la inhibición mediada por el Ir-6 de la agregación plaquetaria inducida por el colágeno. Además, el Ir-6 no disminuyó considerablemente las señales de los radicales OH en las plaquetas activadas por el colágeno ni en la solución de reacción de Fenton. Con 2 mg/kg, el Ir-6 prolongó notablemente el tiempo de sangrado en ratones de experimentación. En conclusión, el Ir-6 desempeña un papel crucial al inhibir la activación de las plaquetas mediante la inhibición de las vías de señalización, como la cascada PLC?2-PKC y la subsiguiente supresión de la activación de Akt y MAPK, con lo que, en última instancia, se inhibe la agregación plaquetaria. Por lo tanto, el Ir-6 es un agente terapéutico potencial para prevenir o tratar los trastornos tromboembólicos o para interrumpir la interacción entre las plaquetas y las células tumorales, que contribuye al crecimiento y la progresión de las células tumorales.
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Ir-6, A Novel Iridium (III) Organometallic Derivative for Inhibition of Human Platelet Activation

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Imagen de apoyo de  Synthesis, Structure, DNA Interaction, and SOD Activity of Three Nickel(II) Complexes Containing L-Phenylalanine Schiff Base and 1,10-Phenanthroline

Synthesis, Structure, DNA Interaction, and SOD Activity of Three Nickel(II) Complexes Containing L-Phenylalanine Schiff Base and 1,10-Phenanthroline

Por: Hindawi | Fecha: 2018

Tres complejos octaédricos de níquel(II) hexacoordinados, [Ni(sal-L-phe)(phen)(CH3OH)]?CH3OH (1), [Ni(naph-L-phe)(phen)(CH3OH)] (2) y [Ni(o-van-L-phe)(phen)(CH3OH)]?5CH3OH (3) (sal-L-phe = una base de Schiff derivada de salicilaldehído y L-fenilalanina, naph-L-phe = una base de Schiff derivada del 2-hidroxi-1-naftaldehído y la L-fenilalanina, o-van-L-phe = una base de Schiff derivada de la o-vanillina y la L-fenilalanina, y phen = 1,10-fenantrolina), se han sintetizado y caracterizado mediante análisis elemental, espectros IR y difracción de rayos X de un solo cristal. Las interacciones de estos complejos con el CT-ADN se estudiaron mediante espectroscopia de absorción UV-Vis, espectroscopia de fluorescencia, espectroscopia de dicroísmo circular y mediciones de viscosidad. Los valores de la constante de unión (Kb) de 1,82 × 104 M-1 para el 1, 1,96 × 104 M-1 para el 2 y 2,02 × 104 M-1 para el 3 sugieren que cada uno de estos complejos podría unirse al ADN en un modo intercalativo moderado. El complejo 3 mostró una interacción más fuerte con el CT-ADN que los complejos 1 y 2. Además, se investigó la actividad de barrido de superóxido de estos complejos mediante el método de reducción de la luz del cloruro azul de nitrotetrazolio (NBT), y los resultados mostraron que mostraban una significativa actividad de barrido de superóxido con los valores IC50 de 4,4 × 10-5 M para el complejo 1, 5,6 × 10-5 M para el complejo 2, y 3,1 × 10-5 M para el complejo 3, respectivamente.
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Imagen de apoyo de  An Overview of the Potential Therapeutic Applications of CO-Releasing Molecules

An Overview of the Potential Therapeutic Applications of CO-Releasing Molecules

Por: Hindawi | Fecha: 2018

El monóxido de carbono (CO) se conoce desde hace tiempo como el "asesino silencioso" debido a su capacidad para formar carboxihemoglobina, la principal causa de intoxicación por CO en los seres humanos. Sin embargo, su papel como neurotransmisor endógeno se sugirió a principios de la década de 1990. Desde entonces, la actividad biológica del CO ha sido ampliamente examinada tanto mediante la administración directa de CO como en forma de las llamadas "moléculas liberadoras de monóxido de carbono (CORM)". Este resumen explorará los efectos fisiológicos generales y las posibles aplicaciones terapéuticas del CO cuando se administra en forma de CORMs.
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An Overview of the Potential Therapeutic Applications of CO-Releasing Molecules

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Imagen de apoyo de  Synthesis and Antibacterial Activity of Polyoxometalates with Different Structures

Synthesis and Antibacterial Activity of Polyoxometalates with Different Structures

Por: Hindawi | Fecha: 2018

Se sintetizó un nuevo compuesto híbrido inorgánico-orgánico, [{Cu(phen)2}2(H4W12O40)], y se determinó su estructura cristalina. El anión Keggin H4W12O404- se injertó con dos unidades de coordinación {Cu(phen)2}, formando una molécula eléctricamente neutra. Se estudió la actividad antibacteriana de varios compuestos de polioxometalato con diferentes estructuras aniónicas, incluido el nuevo compuesto. Los resultados muestran que el compuesto 1 puede inhibir el crecimiento de las cepas de Enterococcus faecalis FA2 y que la actividad antibacteriana de los compuestos de polioxometalato depende de los elementos que componen el POM pero es menos relativa con las estructuras aniónicas.
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Imagen de apoyo de  Metal Nanoparticles, Thermal Decomposition, Biomedicinal Applications to Cancer Treatment, and Future Perspectives

Metal Nanoparticles, Thermal Decomposition, Biomedicinal Applications to Cancer Treatment, and Future Perspectives

Por: Hindawi | Fecha: 2018

Las formas monodispersas de nanopartículas metálicas son importantes para superar la temible amenaza del cáncer. En esta revisión se examina de forma pragmática la descomposición térmica como una de las mejores formas de sintetizar nanopartículas metálicas monodispersas, estables y de pequeño tamaño. Con la descomposición térmica también se puede obtener una morfología controlada para la entrega de agentes anticancerígenos a células específicas. Además de la descomposición térmica, el estudio también analizó los procesos de las técnicas de caracterización, la evaluación biológica, la toxicidad de las nanopartículas y las perspectivas de futuro.
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